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一种蛇蟾三肽的工业化制备方法

基本信息

申请号	CN201110183429.5	申请日	-
公开（公告）号	CN102336807B	公开（公告）日	2016-03-16
申请公布号	CN102336807B	申请公布日	2016-03-16
分类号	C07K5/09(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	周逸明;崔颀;蔡华成	申请（专利权）人	上海苏豪逸明制药有限公司
代理机构	上海欣创专利商标事务所	代理人	顾大平
地址	200333 上海市普陀区千阳路57号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种蛇蟾三肽的工业化制备方法，本发明的技术方案包括以下步骤：以Wang树脂为起始原料，TBTU/HOBt为缩合剂，按照固相合成的方法依次连接具有Fmoc-保护基团的氨基酸，最后一个氨基酸使用Boc-Arg-OH·HCl，获得保护的三肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得粗品，粗品经制备型C18高效液相柱进行分离纯化，冻干后，制得蛇蟾三肽精品。本发明的方法，降低了生产成本，简化了工艺流程。切肽后用乙醚沉淀粗品，避免使用剧毒的氟化氢，三废污染少。采用C18柱进行分离纯化，避免使用三氟乙酸，减小三废。纯化收率在50%以上，每步接肽收率均在98%以上，切肽后收率为88%，分离纯化收率为58%，总收率约为51%。本发明的方法便于工业化实施，具有较大的产业化前景。