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一种盐酸替罗非班的制备方法

基本信息

申请号	CN202111562937.4	申请日	-
公开（公告）号	CN114315697A	公开（公告）日	2022-04-12
申请公布号	CN114315697A	申请公布日	2022-04-12
分类号	C07D211/22（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	卞洪旭;魏赛丽;印杰;周游;孙朝振;陈晓东;闫利全;张红忠	申请（专利权）人	河北国龙制药有限公司
代理机构	河北国维致远知识产权代理有限公司	代理人	王诗琪
地址	052165河北省石家庄市经济技术开发区杨子路北兴业路西
法律状态	-

摘要

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种盐酸替罗非班的制备方法，该方法采用N‑丁基磺酰基‑L‑酪氨酸与4‑（4‑吡啶）丁基氯盐酸盐反应生成N‑（丁基磺酰基）‑O‑（4‑吡啶基）‑L‑酪氨酸；再由N‑（丁基磺酰基）‑O‑（4‑吡啶基）‑L‑酪氨酸经氢化成盐反应生成最终产物盐酸替罗非班，通过对中间产物N‑（丁基磺酰基）‑O‑（4‑吡啶基）‑L‑酪氨酸和N‑（丁基磺酰基）‑O‑（4‑哌啶基）‑L‑酪氨酸的纯化工艺进行优化，简化了中间产物提纯步骤，提高生产效率，节约生产时间的同时将N‑（丁基磺酰基）‑O‑（4‑吡啶基）‑L‑酪氨酸纯度提高到98％以上，收率提高到83％以上，N‑（丁基磺酰基）‑O‑（4‑哌啶基）‑L‑酪氨酸的纯度提高到99.4％以上，收率提高到85％以上，大大提高了盐酸替罗非班的产率。