一种合成芳基炔烃类先导化合物的方法

基本信息

申请号 CN202210032980.8 申请日 -
公开(公告)号 CN114292304A 公开(公告)日 2022-04-08
申请公布号 CN114292304A 申请公布日 2022-04-08
分类号 C07H21/04(2006.01)I;C40B40/08(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 胡允金;罗阿云;周宏霞;张子琪;杨珂新 申请(专利权)人 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
代理机构 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 魏静;张娟
地址 315000浙江省宁波市杭州湾新区滨海四路800号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种合成芳基炔烃类先导化合物的方法,属于基因编码化合物库构建领域。所述方法是以式II所示化合物和式III所示化合物为原料,在碱、催化剂和配体的存在下于溶剂中反应,得到式I所示化合物。本发明在DNA上合成芳基炔烃类先导化合物的方法,对DNA损伤小,普适性好,操作简单,条件温和,能高收率地制得On‑DNA芳基炔烃类化合物。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型,为基因编码化合物库构建了新的芳基炔烃类骨架,在先导药物开发中具有非常好的应用前景。