一类具有全新化学结构的萘基脲类化合物及其制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN202110727896.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113444035A | 公开（公告）日 | 2021-09-28 |
| 申请公布号 | CN113444035A | 申请公布日 | 2021-09-28 |
| 分类号 | C07D213/40（2006.01）I;C07D239/26（2006.01）I;C07D241/12（2006.01）I;C07D237/08（2006.01）I;C07D211/26（2006.01）I;C07D295/088（2006.01）I;C07D307/22（2006.01）I;C07D309/14（2006.01）I;C07D309/04（2006.01）I;C07D213/65（2006.01）I;C07D237/12（2006.01）I;C07D237/24（2006.01）I;C07D239/30（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61P35/02（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 徐学军;杨玉坡;杨争艳;徐红运;段超群;董嘉炜 | 申请（专利权）人 | 河南省锐达医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 郑州联科专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 张丽 |
| 地址 | 475000河南省开封市三大街市民之家11楼11-04 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开一类具有全新化学结构的萘基脲类化合物及其制备方法和应用，其含有的具有生物活性萘脲母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高的化合物群，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量（亚微摩尔）即，可显著抑制JAK2/STAT3信号的活化，MTT、分子对接和免疫印迹实验结果显示，该化合物可以特异抑制JAK2信号活化及下游STAT3、CyclinD1、CyclinB1和MMP9等靶基因的表达，诱导细胞周期阻滞和凋亡，显著抑制乳腺癌、肝癌、肺癌、耐药的肺癌、结肠癌和白血病等多种肿瘤细胞株的增殖，表明该类化合物具有开发为JAKs/STAT3靶向抗癌药物的前景。 |
