一类姜黄素衍生物的合成制备方法以及在癌症治疗的应用

基本信息

申请号 2019113332262 申请日 -
公开(公告)号 CN111253339B 公开(公告)日 2020-06-09
申请公布号 CN111253339B 申请公布日 2020-06-09
分类号 C07D295/088(2006.01)I; 分类 有机化学〔2〕;
发明人 徐学军;杨玉坡;杨争艳;朱艳霞;段超群;曹艳艳;张韶华;刘瑞;徐春萍 申请(专利权)人 河南省锐达医药科技有限公司
代理机构 郑州联科专利事务所(普通合伙) 代理人 张丽
地址 475000河南省开封市三大街市民之家11楼11-04
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一类新型姜黄素衍生物的制备方法和该类化合物在化学、生物学以及医学领域的应用,实验结果显示本发明所提供的姜黄素衍生物较姜黄素原药的溶解性和体内生物利用度得到提高,其抗肿瘤活性亦显著增强;其与人体内癌症相关的生物靶点STAT3蛋白有较强的结合活性;此外,细胞增殖实验(CCK‑8)的结果显示本发明所涉及的化合物能显著抑制非小细胞肺癌细胞株PC9和HCC827的增殖,特别是对分别具有吉非替尼(Gefitinib)、阿法替尼(Afatinib)或厄洛替尼(Erlotinib)抗性的PC9GR,PC9AR,HCC827AR和HCC827ER细胞具有更强的增殖抑制作用。该项研究将对此类化合物在肿瘤临床治疗以及其他生物学方面的应用具有重要的意义。