马罗皮坦杂质的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201710192590.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108341811A | 公开（公告）日 | 2018-07-31 |
| 申请公布号 | CN108341811A | 申请公布日 | 2018-07-31 |
| 分类号 | C07D453/02;G01N30/02 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 宋启义;黄振宇;张媛媛;满艳哲 | 申请（专利权）人 | 科贝源（北京）生物医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京知元同创知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 科贝源（北京）生物医药科技有限公司 |
| 地址 | 100043 北京市石景山区古城南街77号云龙一然写字楼510 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种马罗皮坦镜像杂质(2R，3R)的制备方法，所述方法包括：1)将化合物VIb与D‑樟脑磺酸反应得到化合物VIa＇；2)任选将化合物VIa＇脱苄基反应得到化合物VII＇；3)将步骤1)的化合物VIa＇或将步骤2)的化合物VII＇与5‑(叔丁基)‑2‑甲氧基苯甲醛反应，得到化合物IXa＇；4)将化合物IXa＇还原反应得到化合物I＇。本发明制备方法条件温和，粗品可直接用于下一步反应，后处理简单，大大节省了成本，缩短了整个流程的反应时间，反应最终的产率在可接受的范围内。本发明还首次提出了一种马罗皮坦药物中化合物I＇杂质的检测和分离方法，解决了马罗皮坦药物中杂质化合物I＇难以检测和分离的问题，为制备高纯度且满足用药要求的马罗皮坦提供了基础。 |
