一种含奎宁环化合物的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201710192594.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108341812A | 公开（公告）日 | 2018-07-31 |
| 申请公布号 | CN108341812A | 申请公布日 | 2018-07-31 |
| 分类号 | C07D453/02 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 宋启义;黄振宇;张媛媛;满艳哲 | 申请（专利权）人 | 科贝源（北京）生物医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京知元同创知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 科贝源（北京）生物医药科技有限公司 |
| 地址 | 100043 北京市石景山区古城南街77号云龙一然写字楼510 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种含奎宁环化合物的制备方法，其包括如下步骤：其特征在于，所述方法包括如下步骤：1)将化合物IIIa、化合物IV与L‑樟脑磺酸反应生成化合物VIb；2)将步骤1)中得到的化合物VIb与L‑樟脑磺酸反应，得到化合物VIa。本发明的制备方法反应条件温和，易于操作，后处理简单。在反应过程中，通过简单的改变投料顺序，所用到还原剂和路易斯酸的用量便减少了很多，并且在加料的过程中温控的范围更广。此外，本发明通过使用L‑樟脑磺酸与异构体混合物反应，后续可以经过简单的重结晶操作便可以得到光学纯度较高的产物，目标构型的ee值可以高达99.3％，适宜于工业推广。 |
