首页/ 北京世纪润辉生物科技有限公司/ 专利详情

一种他唑巴坦关键中间体6α-溴代青霉烷亚砜酸二苯甲酯的制备方法

基本信息

申请号 CN201711179934.6 申请日 -
公开（公告）号 CN109824696A 公开（公告）日 2019-05-31
申请公布号 CN109824696A 申请公布日 2019-05-31
分类号 C07D499/08;C07D499/865;C07D499/87;A61K31/431;A61P31/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 高峰 申请（专利权）人 北京世纪润辉生物科技有限公司
代理机构 天津市杰盈专利代理有限公司 代理人 朱红星
地址 100094 北京市海淀区永澄北路2号院1号楼B座一层440号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及他唑巴坦合成中一种关键中间体6α‑溴代青霉烷亚砜酸二苯甲酯的新的制备方法。它包括以下步骤：将6α‑溴代青霉烷亚砜酸溶于有机溶剂中，加入二苯基重氮甲烷，待反应完全后减压蒸去溶剂，用有机溶剂萃取，有机层经饱和食盐水洗、无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂后即得粗产品。粗产品经有机溶剂重结晶或打浆洗后，即可得到6α‑溴代青霉烷亚砜酸二苯甲酯。该方法相较于传统的采用DCC等缩合剂成酯的方法，避免了反应副产物难以除去的问题；相较于采用二苯甲酮腙/KI/过氧乙酸体系进行酯化，简化了操作，减少了副产物生成，提高了最后产品的纯度，更有利于工业化生产。