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达比加群的酯衍生物及其制备方法和用途

基本信息

申请号 CN201210252163.X 申请日 -
公开（公告）号 CN102766134B 公开（公告）日 2014-06-25
申请公布号 CN102766134B 申请公布日 2014-06-25
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王志岩 申请（专利权）人 北京普禄德医药科技有限公司
代理机构 北京瑞恒信达知识产权代理事务所（普通合伙） 代理人 北京普禄德医药科技有限公司
地址 101111 北京市北京经济技术开发区科创十四街99号33幢D601室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种式I所示的达比加群酯的衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，其中，R1是氢或C1-C5的烷基；R2是其中R3和R4独立地是氢或C1-C5的烷基，n为0或1，R5是C1-C8烷基或任选地取代的C1-C8烷基。该化合物具有凝血酶抑制剂活性。本发明还提供了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物和药物组合物在制备凝血酶抑制剂类药物和治疗相关疾病中的用途。