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光学活性的2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物及其制备方法和用途

基本信息

申请号 CN201210355789.3 申请日 -
公开（公告）号 CN103665042B 公开（公告）日 2016-03-16
申请公布号 CN103665042B 申请公布日 2016-03-16
分类号 C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王志岩 申请（专利权）人 北京普禄德医药科技有限公司
代理机构 北京瑞恒信达知识产权代理事务所（普通合伙） 代理人 北京普禄德医药科技有限公司
地址 101111 北京市北京经济技术开发区科创十四街99号33幢D601室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种式I所示的光学活性2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，其中，R1是F、Cl、Br或I；m为0或1；n为1至6的整数；R2或R3独立地是氢或C1-C6烷基或任选地取代的C1-C6烷基；并且R4或R5独立地是氢、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10烷氧基、芳基C1-C10烷基、卤素、酰氨基、磺酰氨基、酰氧基或C(O)R’，其中所述R’为氢、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10烷氧基、芳基C1-C10烷基、卤素、酰氨基、磺酰氨基或酰氧基。所述化合物具有明显的抗血小板凝聚作用，并且生物利用度显著高于氯吡格雷。本发明还提供了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物和药物组合物的制药用途。