1-烷基-3,5-芳基取代的1,2,4三氮唑化合物的合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

1-烷基-3,5-芳基取代的1,2,4三氮唑化合物的合成方法

基本信息

申请号	CN202011390517.8	申请日	-
公开（公告）号	CN112480073A	公开（公告）日	2021-03-12
申请公布号	CN112480073A	申请公布日	2021-03-12
分类号	C07D249/08(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	胡茜;张柯;苏文崎;王贞;陈德安;张治柳;董径超	申请（专利权）人	武汉药明康德新药开发有限公司
代理机构	上海浦一知识产权代理有限公司	代理人	郑权
地址	430079湖北省武汉市东湖高新技术开发区高新大道666号
法律状态	-

摘要

本发明公开一种1‑烷基‑3,5‑芳基取代的1,2,4三氮唑化合物的制备方法，包括以下步骤：含氰基的化合物1与乙酰氯反应，反应温度为10℃‑40℃，将氰基转换为亚胺基，生成化合物2；化合物2与含甲酰氯基的化合物3于0℃‑60℃发生酰胺化反应，生成化合物4；化合物4与烷基肼化合物5于0℃‑60℃发生氧化关环反应，生成1‑烷基‑3,5‑芳基取代的1,2,4三氮唑化合物6；将化合物6中的酯基于25℃‑80℃经过水解反应生成羧基，即得到两个不同芳香环上分别带有卤素和羧基的1‑烷基‑3,5‑芳基取代的1,2,4三氮唑化合物7。本发明的方法具有原料适用范围较广、条件温和、反应选择性好、不引入金属残留、易操作等优点。