1-烷基-3,5-芳基取代的1,2,4三氮唑化合物的合成方法

基本信息

申请号 CN202011390517.8 申请日 -
公开(公告)号 CN112480073B 公开(公告)日 2022-03-22
申请公布号 CN112480073B 申请公布日 2022-03-22
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 胡茜;张柯;苏文崎;王贞;陈德安;张治柳;董径超 申请(专利权)人 武汉药明康德新药开发有限公司
代理机构 上海浦一知识产权代理有限公司 代理人 郑权
地址 430079湖北省武汉市东湖高新技术开发区高新大道666号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开一种1‑烷基‑3,5‑芳基取代的1,2,4三氮唑化合物的制备方法,包括以下步骤:含氰基的化合物1与乙酰氯反应,反应温度为10℃‑40℃,将氰基转换为亚胺基,生成化合物2;化合物2与含甲酰氯基的化合物3于0℃‑60℃发生酰胺化反应,生成化合物4;化合物4与烷基肼化合物5于0℃‑60℃发生氧化关环反应,生成1‑烷基‑3,5‑芳基取代的1,2,4三氮唑化合物6;将化合物6中的酯基于25℃‑80℃经过水解反应生成羧基,即得到两个不同芳香环上分别带有卤素和羧基的1‑烷基‑3,5‑芳基取代的1,2,4三氮唑化合物7。本发明的方法具有原料适用范围较广、条件温和、反应选择性好、不引入金属残留、易操作等优点。