含有醛基和羧基的1-甲基芳烃-1H-咪唑系列化合物的合成方法

基本信息

申请号 CN202010867381.9 申请日 -
公开(公告)号 CN111978257A 公开(公告)日 2020-11-24
申请公布号 CN111978257A 申请公布日 2020-11-24
分类号 C07D233/64;C07D401/06 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王金涛;胡茜;张柯;苏文崎;王贞;陈德安;张治柳;董径超 申请(专利权)人 武汉药明康德新药开发有限公司
代理机构 上海市汇业律师事务所 代理人 王函
地址 430079 湖北省武汉市东湖高新技术开发区高新大道666号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种含有醛基和羧基的1‑甲基芳烃‑1H‑咪唑系列化合物的合成方法。包含以下步骤:首先在溶剂中加入醛基咪唑、卤甲基芳基甲酸酯和弱碱,得到氮烷基化产物。色谱分离后,分别得到中间体,分别再加到强碱的甲醇水溶液中完成水解,得到最终产物。本方法原料适用范围广,其中一种原料可以是2、4或5位醛基取代咪唑,另一个主要原料卤代甲基取代的芳基甲酸酯,甲酸酯基可以和卤代甲基的处于邻位、间位或对位,取代芳环上任意未被其他基团取代的碳原子,反应条件温和,反应步骤少,后处理简单,是合成该类系列化合物的经济可行的路线。