合成卡格列净的新方法

基本信息

申请号 CN202011322931.5 申请日 -
公开(公告)号 CN112375076A 公开(公告)日 2021-02-19
申请公布号 CN112375076A 申请公布日 2021-02-19
分类号 C07D409/10(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杨小龙;裴啤兵;杨铁波;陈潜 申请(专利权)人 黄冈鲁班药业股份有限公司
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 代理人 崔佳佳;马莉华
地址 435503湖北省黄冈市黄州区火车站经济开发区扬鹰岭大道26号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种合成卡格列净的新路线。将2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩(式2化合物)与硼酸频哪醇酯反应制得式3化合物;式3化合物与2,3,4,6‑四‑O‑乙酰基‑а‑D‑溴代吡喃葡萄糖偶联得到式4化合物;式4化合物在碱性条件下水解制得卡格列净(式1化合物)。本发明的制备方法简单,易于控制,产品的转化率高,反应条件温和,便于工业生产。