合成卡格列净的新方法
基本信息
申请号 | CN202011322931.5 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN112375076A | 公开(公告)日 | 2021-02-19 |
申请公布号 | CN112375076A | 申请公布日 | 2021-02-19 |
分类号 | C07D409/10(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 杨小龙;裴啤兵;杨铁波;陈潜 | 申请(专利权)人 | 黄冈鲁班药业股份有限公司 |
代理机构 | 上海一平知识产权代理有限公司 | 代理人 | 崔佳佳;马莉华 |
地址 | 435503湖北省黄冈市黄州区火车站经济开发区扬鹰岭大道26号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种合成卡格列净的新路线。将2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩(式2化合物)与硼酸频哪醇酯反应制得式3化合物;式3化合物与2,3,4,6‑四‑O‑乙酰基‑а‑D‑溴代吡喃葡萄糖偶联得到式4化合物;式4化合物在碱性条件下水解制得卡格列净(式1化合物)。本发明的制备方法简单,易于控制,产品的转化率高,反应条件温和,便于工业生产。 |
