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苯甲酰科里内酯的制备方法

基本信息

申请号 CN201710476945.4 申请日 -
公开（公告）号 CN109096320B 公开（公告）日 2021-04-16
申请公布号 CN109096320B 申请公布日 2021-04-16
分类号 C07F7/18(2006.01)I;C07D307/935(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杨小龙;胡新良;张建军;陈潜;杨铁波 申请（专利权）人 黄冈鲁班药业股份有限公司
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 代理人 崔佳佳;马莉华
地址 435503湖北省黄冈市黄梅县龙感湖管理区医药小区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种制备高纯度式3所示化合物的方法，所述方法包括在二氯甲烷中，在二异丙基乙胺的存在下，用三乙基氯硅烷保护式4所示(‑)‑科里内酯的伯醇得到式3所示化合物，式中，R为三乙基氯硅烷；其中，式4所示(‑)‑科里内酯与三乙基氯硅烷的摩尔比为1‑1.5，式4所示(‑)‑科里内酯与二异丙基乙胺的摩尔比为1.5‑3；二氯甲烷与式4所示(‑)‑科里内酯的体积/质量(ml/g)为3‑10；反应温度为20℃～30℃。本发明还提供利用得到的高纯度式3所示化合物制备式1所示的苯甲酰科里内酯的方法。本发明的方法选择性好、操作方便、易于工业化，从而能够高收率地制备(‑)‑苯甲酰科里内酯。