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一种绿色合成磷酸苯丙哌林中间体的方法

基本信息

申请号	CN201810675041.9	申请日	-
公开（公告）号	CN108752290B	公开（公告）日	2021-05-28
申请公布号	CN108752290B	申请公布日	2021-05-28
分类号	C07D295/088(2006.01)I	分类	-
发明人	钟良伟;吴宜艳;姜云功;倪妮;方典军;孙庆发	申请（专利权）人	大连万福制药有限公司
代理机构	大连星海专利事务所有限公司	代理人	杨翠翠
地址	116318辽宁省大连市长兴岛经济区峦秀路50号
法律状态	-

摘要

一种绿色合成磷酸苯丙哌林中间体的方法,其属于医药中间体技术领域。该工艺在苯酚和苯甲醇苄基化反应中，引入1，1，3，3‑四三氟甲磺酰基丙烯（TTP）/六氟异丙醇(HFIP)催化体系，将该步的反应产率提高到95%‑100%；经过一系列的反应可以得到目标产物磷酸苯丙哌林，避免用Al2O3先活化再反应，生产流程大为简化，提高了选择性，产率大幅度提高。在取代羟基变为取代氯的步骤中，引入甲基二氯硅烷，无水三氯化铁，乙二醇二甲醚替换二氯亚砜，苯和吡啶。不产生二氧化硫，氯化氢等腐蚀性污染物。降低了环境污染和后处理的难度；且操作容易，处理简单。该方法大幅度提高了产率，降低了成本，提高了安全性，节省了能源，符合绿色反应的现代化工生产要求。