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一种合成盐酸阿比朵尔中间体的方法

基本信息

申请号	CN202010400723.6	申请日	-
公开（公告）号	CN111533677A	公开（公告）日	2020-08-14
申请公布号	CN111533677A	申请公布日	2020-08-14
分类号	C07D209/42(2006.01)I	分类	-
发明人	方典军;魏克思;孙庆发;高峰	申请（专利权）人	大连万福制药有限公司
代理机构	大连星海专利事务所有限公司	代理人	大连万福制药有限公司;北京世纪迈劲生物科技有限公司
地址	116318辽宁省大连市长兴岛经济区峦秀路50号
法律状态	-

摘要

一种合成盐酸阿比朵尔中间体的方法,其属于医药中间体技术领域。该方法采用5‑羟基‑1，2‑二甲基吲哚‑3‑羧酸乙酯为原料，经酯化、溴代、苯硫酚化和脱保护、Mannich反应、成盐得到盐酸阿比朵尔。在溴代反应生成最重要的中间体5‑乙酰氧基‑6‑溴‑2‑溴甲基‑1‑甲基吲哚‑3‑羧酸过程中，以（对甲基异丙基苯）‑二氯化钌二聚体为催化剂，NBS为溴代试剂，DMA为溶剂代替传统溴素溴代试剂，反应条件温和，反应选择性高以及原料来源方便，同时可以避免溴素对环境的污染，并且新型催化剂不受反应环境影响导致催化活性降低。因此该方法具有副产物少，产率高，生产成本低，安全性高，节省能源等诸多优点，符合绿色反应的现代化工生产要求。