一种阿扑西林钠的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202111336579.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113999251A | 公开（公告）日 | 2022-02-01 |
| 申请公布号 | CN113999251A | 申请公布日 | 2022-02-01 |
| 分类号 | C07D499/16（2006.01）I;C07D499/68（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李一青;韩勇 | 申请（专利权）人 | 海南海灵化学制药有限公司 |
| 代理机构 | 海南汉普知识产权代理有限公司 | 代理人 | 刘建芳 |
| 地址 | 570100海南省海口市秀英区南海大道281号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本申请公开了一种阿扑西林钠的合成方法，将D‑天冬氨酸‑β‑甲酯在碱性条件下与三苯氯甲烷或三苯溴甲烷反应，制得化合物Ⅱ；化合物Ⅱ在甲胺水溶液中进行甲胺化反应，制得化合物Ⅲ；化合物Ⅲ与N‑羟基丁二酰亚胺在四氢呋喃、N,N‑二异丙基碳二亚胺的作用下生成化合物Ⅳ；将化合物Ⅳ与阿莫西林三乙胺盐反应制得，化合物Ⅴ；化合物Ⅴ在酸性条件下脱去三苯甲基，制得阿扑西林；阿扑西林在N，N‑二甲基甲酰胺与碳酸钠的溶液中反应，制得阿扑西林钠。本申请利用三苯氯甲烷或三苯溴甲烷进行D‑天冬氨酸‑β‑甲酯的氨基保护，并在温和酸性环境脱去氨基，适宜大规模生产，特别是三苯氯甲烷常温常压下易储存和操作，避免了环境污染。 |
