一种(4S)-N-Boc-4-甲氧基甲基-L-脯氨酸胺盐的合成方法

基本信息

申请号 CN201610383150.4 申请日 -
公开(公告)号 CN106256819B 公开(公告)日 2019-07-09
申请公布号 CN106256819B 申请公布日 2019-07-09
分类号 C07D207/16;C07D207/277;C07C211/03;C07C211/35;C07C211/27;C07C211/38;C07C209/00;C07B53/00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 林文清;朱剑平;刘小波;郑宏杰 申请(专利权)人 上海飞腾医药科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 401120 重庆市长寿区化工园区精细化工一区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种(4S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸胺盐(TM)的合成方法,包括以下步骤:a.将(2S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲叉吡咯烷‑2‑羧酸与NR1R2R3胺化物反应,制得(2S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲叉吡咯烷‑2‑羧酸胺盐;b.(2S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲叉吡咯烷‑2‑羧酸胺盐经钯碳氢化还原反应制得(4S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸胺盐;其中,所述R1、R2、R3独立选自氢和烃基化合物;通过成盐体系,使得氧化体系效率更高,产品更易于纯化分离,所获得的产品纯度高,稳定性好,原料成本和生产成本相对较低,且不存在安全隐患问题,即经济又环保。