一种制备卡非佐米的方法
基本信息
| 申请号 | CN201410343409.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105273057A | 公开（公告）日 | 2019-03-19 |
| 申请公布号 | CN105273057A | 申请公布日 | 2019-03-19 |
| 分类号 | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈晓航;余美平;路杨;杨东晖;方晨;周亮 | 申请（专利权）人 | 上海飞腾医药科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 310018 浙江省杭州市经济技术开发区6号大街452号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种制备卡非佐米的方法。本发明的具体步骤为：A）在活化剂系统的存在下，由树脂固相载体和Fmoc-Phe-OH偶联得到Fmoc-Phe-树脂；B）通过固相合成法，依次偶联Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Homophe-OH、Fmoc-Gly-OH，偶联完毕，脱除Fmoc保护基，在三乙胺条件下往树脂中加入二（2-氯乙基）醚合成吗啡啉环，肽树脂裂解得到化合物Ⅰ；C）化合物Ⅰ与化合物Ⅱ发生缩合反应，即得卡非佐米。该工艺直接在载体上合成修饰有效的构件，避免了直接购买或者液相合成昂贵的有效构件，有效地提高了收率、降低生产成本。 |
