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一种制备卡非佐米的方法

基本信息

申请号 CN201410343409.3 申请日 -
公开（公告）号 CN105273057B 公开（公告）日 2019-03-19
申请公布号 CN105273057B 申请公布日 2019-03-19
分类号 C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈晓航;余美平;路杨;杨东晖;方晨;周亮 申请（专利权）人 上海飞腾医药科技有限公司
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人 王学强
地址 310018 浙江省杭州经济技术开发区6号大街452号2幢C2109-2117,D2101-2117号房
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种制备卡非佐米的方法。本发明的具体步骤为：A）在活化剂系统的存在下，由树脂固相载体和Fmoc‑Phe‑OH偶联得到Fmoc‑Phe‑树脂；B）通过固相合成法，依次偶联Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Homophe‑OH、Fmoc‑Gly‑OH，偶联完毕，脱除Fmoc保护基，在三乙胺条件下往树脂中加入二（2‑氯乙基）醚合成吗啡啉环，肽树脂裂解得到化合物Ⅰ；C）化合物Ⅰ与化合物Ⅱ发生缩合反应，即得卡非佐米。该工艺直接在载体上合成修饰有效的构件，避免了直接购买或者液相合成昂贵的有效构件，有效地提高了收率、降低生产成本。