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一种制备普兰林肽的方法

基本信息

申请号 CN201410343498.1 申请日 -
公开（公告）号 CN105273077B 公开（公告）日 2019-03-19
申请公布号 CN105273077B 申请公布日 2019-03-19
分类号 C07K14/575;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 分类 有机化学〔2〕;
发明人 余美平;陈晓航;路杨;杨东晖;周亮 申请（专利权）人 上海飞腾医药科技有限公司
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人 王学强
地址 310018 浙江省杭州经济技术开发区6号大街452号2幢C2109-2117,D2101-2117号房
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种制备普兰林肽的方法。本发明的具体步骤为：A）通过液相合成二肽片段Fmoc‑Pro‑Pro‑OH；B）采用固相合成法，以氨基树脂为起始树脂，按照普兰林肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中28、29氨基酸偶联采用片段Fmoc‑Pro‑Pro‑OH偶联；C）使用碘作氧化剂固相环化，然后肽树脂裂解、在酸性条件下重结晶后纯化、脱盐、冻干后可以得到普兰林肽，其多肽杂质des‑Pro29‑普兰林肽含量小于0.1%。本发明提供了一种纯度高、成本低，适合规模化生产的普兰林肽的制备工艺，此工艺既能有效控制杂质des‑Pro29‑普兰林肽的含量又不影响普兰林肽的收率。