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一种制备恩曲他滨中间体的新工艺

基本信息

申请号 CN201610603187.3 申请日 -
公开（公告）号 CN106187988A 公开（公告）日 2016-12-07
申请公布号 CN106187988A 申请公布日 2016-12-07
分类号 C07D327/04(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07D411/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 侯鹏翼 申请（专利权）人 厦门市蔚嘉化学科技有限公司
代理机构 深圳市创富知识产权代理有限公司 代理人 张亚宁
地址 361006 福建省厦门市海沧区新阳街道翁角路289号科创大厦717单元
法律状态 -

摘要

摘要 一种制备恩曲他滨中间体，即式(1)所述化合物的新工艺，涉及药物合成领域，其由(2R,5R)?5?羟基?1，3?氧硫杂环戊烷?2?羧基l?孟基酯经三光气氯化和硅烷保护的5?氟胞嘧啶反应后，经水解、采用乙腈析晶得到式(1)所述化合物精品，总收率达85％以上，纯度99.7％以上，单杂为0.2％以下；(2R,5R)?5?羟基?1，3?氧硫杂环戊烷?2?羧基l?孟基酯氯化用三光气代替二氯亚砜，操作方便，腐蚀性小，能延长设备使用年限；5?氟胞嘧啶硅烷化反应中加入碘化钠，收率大幅提高。