一种洛匹那韦的制备和纯化工艺专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种洛匹那韦的制备和纯化工艺

基本信息

申请号	CN201610439389.9	申请日	-
公开（公告）号	CN106117148B	公开（公告）日	2019-04-12
申请公布号	CN106117148B	申请公布日	2019-04-12
分类号	C07D239/10	分类	有机化学〔2〕;
发明人	侯鹏翼	申请（专利权）人	厦门市蔚嘉化学科技有限公司
代理机构	深圳市创富知识产权代理有限公司	代理人	厦门市蔚嘉化学科技有限公司;福建蔚嘉生物医药有限公司
地址	361006 福建省厦门市海沧区新阳街道翁角路289号科创大厦717单元
法律状态	-

摘要

一种洛匹那韦的制备和纯化工艺，属于药物合成领域，其包括：将洛匹那韦粗品溶解于甲醇中，降温至0～5℃后第一次加入水，水加完后继续降温至‑5～‑15℃，进行第一次保温搅拌，静置后分离出上清液，往上清液中第二次滴加水，搅拌至固体析出后；进行第三次加水，第三次加水的具体步骤为：在间隔时间内，分若干批次滴加水，水加完后在10～15℃下进行第二次保温搅拌，分离出洛匹那韦。所述纯化工艺采用少量甲醇和大量水作为纯化溶剂，毒性低且成本低；采用本发明的纯化工艺可将HPLC纯度(峰面积％)小于99.5％，优选小于99.1％且含有两个以上含量超过0.1％的单个杂质的洛匹那韦粗品纯化至所有单个杂质含量小于0.1％，HPLC纯度大于99.5％，纯化过程损失率小于10％。