他喷他多的氨基甲酸酯类衍生物及其制备与应用

基本信息

申请号 CN201010184197.0 申请日 -
公开(公告)号 CN101845002B 公开(公告)日 2015-03-11
申请公布号 CN101845002B 申请公布日 2015-03-11
分类号 C07C271/44(2006.01)I;C07C271/48(2006.01)I;C07C271/00(2006.01)I;C07D295/205(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07C269/00(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 许佑君;王文娟;傅鼎鼎;常燕南;何仲贵 申请(专利权)人 沈阳药大制剂新技术有限公司
代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司 代理人 沈阳药科大学;沈阳药大制剂新技术有限公司
地址 110016 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于制药领域,具体为通式为I的他喷他多氨基甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐,及其制备方法与用途。本发明将他喷他多分子中的酚羟基,通过化学合成方法进行结构改造,在该位置引入适宜的载体基团,来合成其氨基甲酸酯型前药。此类氨基甲酸酯所采用的胺类均为脂肪胺,其中二甲胺或甲胺片段均易在体内发生脱甲基代谢,便于原药他喷他多的释放。同时,氨基甲酸酯结构的存在,增加了此类前药的化学稳定性,也可显著改善其口服生物利用度,减少其给药剂量、减低其毒副作用,可进一步开发为新型他喷他多类镇痛药物。