可乐定双羟萘酸盐及其制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201710032848.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106831594A | 公开（公告）日 | 2017-06-13 |
| 申请公布号 | CN106831594A | 申请公布日 | 2017-06-13 |
| 分类号 | C07D233/50(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 朱海健;许凉凉;揭从能;蔡林辉;顾自强 | 申请（专利权）人 | 力赛生物医药科技（厦门）有限公司 |
| 代理机构 | 北京精金石专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 刘晔 |
| 地址 | 361027 福建省厦门市海沧区新园路120号1102单元 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及可乐定双羟萘酸盐及其制备方法。该盐为可乐定和双羟萘酸盐以2:1的摩尔比在溶剂中形成。本发明提供的可乐定双羟萘酸盐存在三种晶型，其溶解度均较低，在水中溶解度约为0.02mg/ml相当于可乐定的百分之一(2.19mg/ml)，盐酸可乐定的千分之一(79.4mg/ml)，无需复杂制剂工艺就可以达到缓释效果，且非常稳定，在高温高湿强光照条件下以及加速试验条件下均未发生转晶；制作工艺简单，粒度容易控制，适合放大生产。该盐适合做成长效缓释制剂可减少用药次数，提高患者用药依从性，可使血药浓度平衡，避免峰谷现象，减少用药不良反应。 |
