多氟取代芳联杂环类衍生物、含其的药物组合物及其应用
基本信息
| 申请号 | CN201710053576.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108341801A | 公开（公告）日 | 2018-07-31 |
| 申请公布号 | CN108341801A | 申请公布日 | 2018-07-31 |
| 分类号 | C07D401/12;C07D403/12;A61K31/454;A61K31/4155;A61P35/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 董晓武;杨波;胡永洲;何俏军;翁勤洁;占文虎 | 申请（专利权）人 | 广州力鑫生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 杭州之江专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 黄燕 |
| 地址 | 510000 广东省广州市黄埔区开源大道11号B5栋501室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种多氟取代芳联杂环类衍生物，具有通式I或通式I’所示的结构，其中R1、R2中至少有一个氟原子；Rc、Rd、Re、Rf中至少两个取代基为氟原子；以及其光学异构体；或其药学上可接受的盐或溶剂合物；或其光学异构体药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明同时公开了含有上述多氟取代芳联杂环类衍生物的组合物以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明发明人通过多次实验证实，本发明化合物对Akt1有显著的抑制作用，对人卵巢癌细胞株、结肠癌细胞株、前列脲癌细胞株等肿瘤细胞株显示出强效的增殖抑制活性。因此，本发明化合物可作为Akt抑制剂应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌的药物中。 |
