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一种Akt抑制剂中间体SM1及其制备方法

基本信息

申请号	CN201811375174.0	申请日	-
公开（公告）号	CN109384708A	公开（公告）日	2019-02-26
申请公布号	CN109384708A	申请公布日	2019-02-26
分类号	C07D211/56	分类	有机化学〔2〕;
发明人	翁勤洁;杨波;董晓武;何俏军;胡永洲;盛海潮;陈斌辉	申请（专利权）人	广州力鑫生物科技有限公司
代理机构	杭州之江专利事务所（普通合伙）	代理人	黄燕
地址	510000 广东省广州市黄埔区开源大道11号B5栋501室
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种Akt抑制剂中间体SM1及其制备方法，其采用化合物IM1与对甲苯磺酸反应得到。所述化合物IM1由下述方法制备得到：(1)化合物4和化合物9在吡咯烷催化剂和苯甲酸作用下反应，反应结束后加入三氟醋酸，反应结束后，加入碱，萃取得到化合物10的溶液；(2)将化合物10的溶液与三氟醋酸、三乙基硅烷反应，反应结束后，加入碱，萃取得到中间体的溶液，该中间体在碱作用下与Boc酸酐反应，得到化合物11；(3)化合物11在还原剂作用下，得到化合物IM1；本发明提供的中间体SM1为固体，便于称量、便于保存，容易精制，克服了现有技术中的IM1是液体、难以精制的缺点，在生产上易于建立SM1的质量控制标准。