一种多氟取代芳联杂环类化合物的制备工艺
基本信息
| 申请号 | CN201811375437.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109574991B | 公开（公告）日 | 2019-04-05 |
| 申请公布号 | CN109574991B | 申请公布日 | 2019-04-05 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 董晓武;杨波;胡永洲;何俏军;翁勤洁;盛海潮;陈斌辉 | 申请（专利权）人 | 广州力鑫生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 杭州之江专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 黄燕 |
| 地址 | 510000 广东省广州市黄埔区开源大道11号B5栋501室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种多氟取代芳联杂环类化合物的制备工艺，包括：采用叔丁基(3S,4S)‑3‑氨基‑4‑(3,4‑二氟苯基)哌啶‑1‑羧酸酯对甲苯磺酸盐为原料，经游离，再与2‑氟‑4‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)苯甲酸进行缩合反应，再脱保护基，最终与L‑苹果酸成盐，得到4‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑基)‑N‑((3S,4S)‑4‑(3,4‑二氟苯基)哌啶‑3‑基)‑2‑氟苯甲酰胺L‑苹果酸盐。本发明采用的原料SM1为固体，稳定性更高，便于称量、便于保存，克服了现有技术中的IM1易成液体、难以精制的缺点，在生产上易于建立SM1的质量控制标准，原料商可以提供纯品的SM1；同时，采用原料SM1其本身手性纯度较高，从源头上保证了最终产品的纯度和整体收率。 |
