一种氟氧头孢母核的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201710996760.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107722042A | 公开（公告）日 | 2018-02-23 |
| 申请公布号 | CN107722042A | 申请公布日 | 2018-02-23 |
| 分类号 | C07D505/18;C07D505/04;C07D505/06 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 徐波;邱国华;汪前胜;陈迪才 | 申请（专利权）人 | 盐城开元医药化工有限公司 |
| 代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人 | 徐冬涛;傅婷婷 |
| 地址 | 224555 江苏省盐城市滨海县经济开发区沿海工业园区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种氟氧头孢母核的合成方法，以3‑羟基头孢为起始原料，经7位构型翻转得HK‑2，通过双键还原和3位溴化得HK‑4，再保护羰基得到HK‑5，构建环外双键后再脱去羰基保护基得到HK‑8，将S原子氧化为亚砜后经Mislow‑Evans重排、开环得到HK‑11，在三氟化硼乙醚作用下关环得到HK‑12，将HK‑12氨基硅烷化保护后，用氯气和环外双键先加成再消除，然后脱去硅烷基保护基得到HK‑16，最后N原子发生氯化反应形成HK‑17中间体，然后发生消除反应得到亚胺化合物HK‑18，再经Michael加成反应得到氟氧头孢母核。本发明生产出来的氟氧头孢母核纯度高，质量好，适合于工业化生产。 |
