一种匹伐他汀钙中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202011090984.9 申请日 -
公开(公告)号 CN112175007A 公开(公告)日 2021-01-05
申请公布号 CN112175007A 申请公布日 2021-01-05
分类号 C07F9/60(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈本顺;李大伟;张维冰;徐春涛;马骧;钱若灿;张凌怡;程毅;叶金星;何义;万新强 申请(专利权)人 江苏福瑞康泰药业有限公司
代理机构 南京思拓知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 江苏福瑞康泰药业有限公司
地址 223800江苏省宿迁市宿豫区宿迁生态化工科技产业园区管委会院内
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体的制备方法,它包括以下步骤:(1)在氮气保护的条件下,将化合物N7、NBS和溶剂于30~80℃进行化学反应,制备中间产物化合物N8.1;(2)向步骤(1)中得到的反应液中加入三苯基膦,再升温至60~120℃进行反应,待反应结束后,降温至0℃~20℃进行搅拌析晶、过滤后得到化合物N8.2;具体合成路线如下。采用本发明的制备方法,反应条件温和,在反应的过程中不会产生大量含溴含磷的废水,同时中间产物化合物N8.1不受酸碱影响,不易分解,从而目标产物收率高、达到90%以上,纯度高,达到99%以上,产物后处理简单,绿色环保,适于工业化生产。