一种地佐辛关键中间体的不对称合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202111178050.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113896621A | 公开（公告）日 | 2022-01-07 |
| 申请公布号 | CN113896621A | 申请公布日 | 2022-01-07 |
| 分类号 | C07C45/67（2006.01）I;C07C45/68（2006.01）I;C07C49/755（2006.01）I;C07C49/753（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 董伟;郑新华;王红芳;贾颖;隋赫;王睿;王舒欢;邵伟滔;吕红梅 | 申请（专利权）人 | 宁波赜军医药科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 315336浙江省宁波市慈溪市杭州湾新区滨海四路262号104-21室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种地佐辛关键中间体的不对称合成方法，该方法包含以下步骤：将化合物1和化合物2在碱A条件下于醚类溶剂C中亲核反应获得化合物3；化合物3于非质子性有机溶剂D中在碱B、钯催化剂和手性配体（R）‑BINAP作用下80～110℃经偶联反应得到化合物4；其中，钯催化剂选自Pd（OAc）2、Pd（dba）2和Pd2（dba）3中任意一种或两种以上；化合物4于醚类溶剂F中在碱E和甲基化试剂作用下得到化合物5。本发明的方法简洁，操作简单，能够得到高光学纯度的地佐辛关键中间体，适用于工业化生产。 |
