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一种他替瑞林的合成与转晶型方法

基本信息

申请号	CN201210284830.2	申请日	-
公开（公告）号	CN103588862A	公开（公告）日	2014-02-19
申请公布号	CN103588862A	申请公布日	2014-02-19
分类号	C07K5/097(2006.01)I;C07K5/093(2006.01)I;C07K1/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王良友;林凡程;张亮;吴朝阳	申请（专利权）人	苏州中科天马肽工程中心有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	215101 江苏省苏州市吴中区木渎花苑东路199号
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种他替瑞林的合成与转晶型方法，其包括L-天冬酰胺为起始原料，通过傅克酰基化、酯化、甲基化、氢化反应合成中间体S-1-甲基-4，5-二氢乳清酸；Fmoc-His(Trt)-OH与Pro-NH2反应，脱保护制得His(Trt)-Pro-NH2；S-1-甲基-4，5-二氢乳清酸和His(Trt)-Pro-NH2缩合反应，再加入三氟乙酸，搅拌反应，加入析晶溶剂，搅拌，抽滤，洗涤，得他替瑞林三氟醋酸盐粗品，纯化并脱盐，冻干后得他替瑞林；将他替瑞林加入纯水溶解析晶，加入甲醇搅拌析晶，抽滤，得到β晶型他替瑞林。本发明在反应过程中有效控制了中试放大时最终产物的消旋化，产品纯度高，保证了成产安全性，适合工业放大生产。