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一种抗肿瘤小肽FpAT的制备方法

基本信息

申请号	CN201110429066.9	申请日	-
公开（公告）号	CN103172704A	公开（公告）日	2013-06-26
申请公布号	CN103172704A	申请公布日	2013-06-26
分类号	C07K7/08(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王良友;陆冬冬;陈逸民	申请（专利权）人	苏州中科天马肽工程中心有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	215101 江苏省苏州市吴中区木渎镇花苑东路199号
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种抗肿瘤小肽FpAT的制备方法，技术方案包括如下步骤：采取Fmoc/tBu固相多肽合成策略，以2-氯三苯甲基氯树脂(CTC?Resin)作载体，制备替代度为0.4～0.7mmol/g的Fmoc-Arg(Pbf)-CTC?Resin；通过固相多肽合成方法，从FpAT的C端到N端的序列依次缩合Fmoc保护氨基酸，直至N末端的天冬氨酸缩合完成后，得到FpAT的全保护肽树脂；用TFA/苯甲硫醚/EDT/苯甲醚做裂解试剂，无水乙醚沉降，获得FpAT粗肽；将FpAT粗肽加水溶解，调节pH至3～4，使用制备型反相HPLC纯化，收集纯度合格的目的产物，冻干得到成品。此工艺操作简便，生产效率较高，对设备要求低，总收率可达到35％以上，可以规模化生产，有较好的经济社会价值和应用前景。