2-氨基-4-羰基-7-（3,4-二甲氧苯甲基）-5-乙烯基-6,7-二氢-3H-吡咯并[2，3-d]嘧啶的制法专利查询专利号|摘要-满商公司网

2-氨基-4-羰基-7-（3,4-二甲氧苯甲基）-5-乙烯基-6,7-二氢-3H-吡咯并[2，3-d]嘧啶的制法

基本信息

申请号	CN201210299670.9	申请日	-
公开（公告）号	CN102911175B	公开（公告）日	2015-04-15
申请公布号	CN102911175B	申请公布日	2015-04-15
分类号	C07D487/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	蔡恵明;徐希明;王启龙;曹霞;余江南	申请（专利权）人	南京亚东启天药业有限公司
代理机构	南京知识律师事务所	代理人	黄嘉栋
地址	211511 江苏省南京市六合区潭子路8号
法律状态	-

摘要

一种培美曲塞二钠中间体：2-氨基-4-羰基-7-（3,4-二甲氧苯甲基）-5-乙烯基-6,7-二氢-3H-吡咯并[2，3-d]嘧啶的制法，它是将丙二酸单甲酯酰氯和氯化铵反应制得甲氧羰基乙酰胺，将甲氧羰基乙酰胺和1-溴代-2-丁烯反应制得N-丁-2-烯基甲氧羰基乙酰胺，将其与4-溴甲基-1,2-二甲氧基苯反应制得N-丁-2-烯基-N-（3,4-二甲氧基苯甲基）甲氧羰基乙酰胺，然后，在Mn（OAc）₂和Cu（OAc）₂存在下成环制得1-（3,4二甲氧基苯甲基）-2-羰基-3-甲酯基-4-乙烯基吡咯，再与P₂S₅反应得到1-（3,4二甲氧基苯甲基）-2-硫代-3-甲酯基-4-乙烯基吡咯，最后，将其与盐酸胍反应制得2-氨基-4-羰基-7-（3,4-二甲氧基苯基）-5-乙烯基-6,7-二氢-3H-吡咯并[2，3-d]嘧啶。它可以很容易地制备培美曲塞二钠。