4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉的合成方法

基本信息

申请号 CN201610007873.4 申请日 -
公开(公告)号 CN105503749A 公开(公告)日 2016-04-20
申请公布号 CN105503749A 申请公布日 2016-04-20
分类号 C07D239/94(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 蔡惠明;芦金荣;吴高兵;吴明明 申请(专利权)人 南京亚东启天药业有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 210042 江苏省南京市六合区瓜埠镇潭子路8号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)-丙氧基]喹唑啉的合成方法,包括以下步骤:以3-羟基-4-甲氧基苯甲腈为原料,与3-氯丙基吗啉反应,得4-甲氧基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲腈;4-甲氧基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲腈用混酸硝化,得到2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲腈;2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲腈经还原后得到2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲腈;3-氯-4-氟苯胺与亚胺配合物反应,得N’-(3-氯-4-氟苯基)-N,N-二甲基甲脒,亚胺配合物由DMF与硫酸二甲酯加热反应制得;2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲腈与N’-(3-氯-4-氟苯基)-N,N-二甲基甲脒反应,获得本发明。本法具有环境友好、收率高的特点。