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一种二苄氧基磷酰肌酐的合成方法

基本信息

申请号 CN201110053526.2 申请日 -
公开（公告）号 CN102153587B 公开（公告）日 2013-01-23
申请公布号 CN102153587B 申请公布日 2013-01-23
分类号 C07F9/6506(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 蔡惠明 申请（专利权）人 南京亚东启天药业有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 210042 江苏省南京市玄武区龙蟠路187号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及磷酸肌酸的合成方法，特别涉及磷酸肌酸的中间产物二苄氧基磷酰肌酐的制备方法。一种二苄氧基磷酰肌酐的合成方法，其特征在于利用Atherton-Todd反应及分子内的环合两步连投的一锅反应制得二苄氧基磷酰肌酐，具体反应步骤如下：将亚磷酸二苄酯与肌酸酯盐酸盐在有机溶剂、四氯化碳、碱a及催化剂的作用下经过Atherton-Todd反应生成中间体二苄氧基磷酰肌酸酯，无水N2保护下，反应温度为-20℃～20℃；在不分离的情况下再加入碱b进一步反应生成二苄氧基磷酰肌酐；本发明中制备二苄氧基磷酰肌酐采用的工艺，相对于传统上制备方法的优点在于不仅合成路线短，而且用到的试剂毒性小，适合大规模工业生产。