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一种超声波快速合成司美格鲁肽的方法

基本信息

申请号	CN202011023838.4	申请日	-
公开（公告）号	CN112125971A	公开（公告）日	2021-07-16
申请公布号	CN112125971A	申请公布日	2021-07-16
分类号	C07K14/605;C07K1/04;C07K1/06	分类	有机化学〔2〕;
发明人	马亚平;戴政清;张凌云;王宇恩;付信;周迎春;王庆磊	申请（专利权）人	深圳深创生物药业有限公司
代理机构	北京市诚辉律师事务所	代理人	范盈
地址	518000 广东省深圳市南山区粤海街道大冲社区大冲商务中心（三期）4栋25D大冲国际中心25楼DE座
法律状态	-

摘要

本发明涉及多肽合成领域，具体为一种超声波快速合成司美格鲁肽的方法，包括以下步骤：（1）在超声波水浴条件下，在固相合成树脂上偶联Fmoc保护α‑氨基的Gly；（2）在超声波水浴条件下，脱除Fmoc保护基，然后按照偶联Fmoc或Boc保护α氨基的氨基酸，然后脱除Fmoc保护基的方法依次进行偶联；（3）在超声波水浴的条件下，脱除Lys（Alloc）中的Alloc保护基；（4）在超声波水浴的条件下，偶联Fmoc‑AEEA‑OH，然后以脱除Fmoc保护基然后偶联的方法依次偶联Fmoc‑AEEA‑OH、Fmoc‑Glu‑OtBu和十八烷二酸单叔丁酯；（5）裂解树脂和侧链保护基得到粗肽；（6）纯化。本发明工艺简单、合成周期短、效果好、收率高，解决了司美格鲁肽本身序列由于β‑折叠造成的残基固相偶联困难、收率较低的问题。