抗多药耐药紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN201110127602.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102241648A | 公开（公告）日 | 2011-11-16 |
| 申请公布号 | CN102241648A | 申请公布日 | 2011-11-16 |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李英霞;耿美玉;王军飞;刘红椿;丁宁;张伟 | 申请（专利权）人 | 沈阳东星医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人 | 复旦大学;中国科学院上海药物研究所;沈阳东星医药科技有限公司 |
| 地址 | 200433 上海市杨浦区邯郸路220号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一类具有结构式(I)的紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用，其中，R1代表-C(O)OR6、-C(O)Ar、-C(O)CH＝CR7R8，例如：-C(O)CH＝CF2、-C(O)CH＝C(CH3)2、-C(O)CH＝CHCH3、-C(O)CH＝CHCF3等；R2代表-Ar、烷基、-CH＝CR7R8，例如：-CH＝CF2、-CH＝C(CH3)2、-CH2CH(CH3)2等；R3代表氢原子、烷基、烷氧基、卤素、氰基、叠氮基、氟取代烷基、氟取代烷氧基等，例如：甲基、氯原子、氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基等；R4代表氢原子、-C(O)R9或能增加水溶性的羟基取代基等；R5代表氢原子、硅醚、酯基或能增加水溶性的羟基取代基；R6代表C3～C10直链或支链的烷基；R7、R8代表相同或不同的C1～C10直链或带有支链的烷基、环烷基、卤素、卤素取代的C1～C10直链或带有支链的烷基或环烷基；R9代表C1～C10直链或带有支链的烷基或环烷基、芳基。该类化合物多数能有效地抑制肿瘤细胞的生长，可用于治疗高表达P-糖蛋白的多药耐药肿瘤。 |
