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一种新型PIN1抑制剂的制备工艺

基本信息

申请号 CN202011455937.X 申请日 -
公开（公告）号 CN112479950A 公开（公告）日 2021-03-12
申请公布号 CN112479950A 申请公布日 2021-03-12
分类号 C07C319/14(2006.01)I;C07C323/52(2006.01)I;C07C319/28(2006.01)I;C07C311/20(2006.01)I;C07C303/38(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 衣永健;王伟;崔宁宁;陈锦春 申请（专利权）人 烟台共进医药科技有限公司
代理机构 北京中创博腾知识产权代理事务所（普通合伙） 代理人 李艳艳
地址 265500山东省烟台市福山区进和路60号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种新型PIN1抑制剂的制备工艺，包括如下步骤：1)在有机溶剂中加入2‑氯‑1,4萘醌、4‑丁基苯硫胺和催化剂，加热，搅拌反应，TLC跟踪反应；2)将反应体系中的有机溶剂蒸干，加入石油醚，使用异丙醚打浆，抽滤后得到的固体为中间体；3)将步骤2)中得到的中间体溶于有机溶剂中，加入硫代乙醇酸和催化剂，搅拌反应；4)将步骤3)反应后的体系中有机溶剂蒸干，加入异丙醚，甲叔醚打浆，即得所述PIN1抑制剂2‑{[4‑(4‑叔丁基苯磺酰胺基)‑1‑氧代‑1,4‑二氢萘‑2‑基]硫烷基}乙酸产品。所述的制备工艺操作条件简单，后处理纯化简单，成本低，适合工业化放大。