一种依鲁替尼的制备方法

基本信息

申请号 CN201610435692.1 申请日 -
公开(公告)号 CN106008526B 公开(公告)日 2018-12-04
申请公布号 CN106008526B 申请公布日 2018-12-04
分类号 C07D487/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杨世琼;李倩;康立涛 申请(专利权)人 安徽尖峰北卡药业有限公司
代理机构 上海光华专利事务所(普通合伙) 代理人 上海北卡医药技术有限公司;安徽北卡医药有限公司
地址 201612 上海市松江区申港路3802号21幢
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及医药技术领域,特别是涉及一种依鲁替尼的制备方法。本发明提供一种依鲁替尼的制备方法,包括如下步骤:4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶与S‑1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基哌啶经Mitsunobu反应,制备获得式IV化合物,式IV化合物脱去Boc保护基制备获得式V化合物;式V化合物与丙烯酸酯在催化剂和活化剂存在的条件下,制备获得式I化合物。本发明所提供的制备方法反应过程条件温和,反应步骤少,无需高温、深冷,且不使用高毒性试剂,整个合成过程稳定可控,制备获得的依鲁替尼收率和质量优良,具有稳定性好、纯度高、便于储存等优点。