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一种依鲁替尼的制备方法

基本信息

申请号 CN201610435692.1 申请日 -
公开（公告）号 CN106008526A 公开（公告）日 2016-10-12
申请公布号 CN106008526A 申请公布日 2016-10-12
分类号 C07D487/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杨世琼;李倩;康立涛 申请（专利权）人 安徽尖峰北卡药业有限公司
代理机构 上海光华专利事务所 代理人 严晨;许亦琳
地址 201612 上海市松江区申港路3802号21幢
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种依鲁替尼的制备方法。本发明提供一种依鲁替尼的制备方法，包括如下步骤：4?氨基?3?(4?苯氧基苯基)?1H?吡唑并[3,4?d]嘧啶与S?1?叔丁氧羰基?3?羟基哌啶经Mitsunobu反应，制备获得式IV化合物，式IV化合物脱去Boc保护基制备获得式V化合物；式V化合物与丙烯酸酯在催化剂和活化剂存在的条件下，制备获得式I化合物。本发明所提供的制备方法反应过程条件温和，反应步骤少，无需高温、深冷，且不使用高毒性试剂，整个合成过程稳定可控，制备获得的依鲁替尼收率和质量优良，具有稳定性好、纯度高、便于储存等优点。