一种鲁索利替尼中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201410708821.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104496904B | 公开（公告）日 | 2017-01-11 |
| 申请公布号 | CN104496904B | 申请公布日 | 2017-01-11 |
| 分类号 | C07D231/16(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王永;刘利刚;项杰;杨世琼;李倩;康立涛 | 申请（专利权）人 | 安徽尖峰北卡药业有限公司 |
| 代理机构 | 上海光华专利事务所 | 代理人 | 梁海莲 |
| 地址 | 201612 上海市松江区申港路3802号21幢 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种鲁索利替尼中间体的合成方法，首先由环戊烷甲酸甲酯和乙腈催化反应制备3‑环戊基‑3‑氧代丙腈，然后3‑环戊基‑3‑氧代丙腈经过酶催化不对称还原生成手性醇(S)‑3‑环戊基‑3‑羟基丙腈；(S)‑3‑环戊基‑3‑羟基丙腈再通过Mitsunobu反应和4‑溴吡唑偶联得到鲁索利替尼中间体（3R）‑3‑（4‑溴‑1H‑吡唑‑1‑基）‑3‑环戊烷丙氰；该合成方法具有路线简短、成本低、条件温和、立体选择性好、适合工业化大生产的优点。 |
