6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的制备方法

基本信息

申请号 CN200910247724.5 申请日 -
公开(公告)号 CN101759653B 公开(公告)日 2012-10-03
申请公布号 CN101759653B 申请公布日 2012-10-03
分类号 C07D239/88(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 孙婧;吕伟;张五军;张平;李倩;康立涛 申请(专利权)人 安徽尖峰北卡药业有限公司
代理机构 上海光华专利事务所 代理人 上海北卡医药技术有限公司;安徽众望制药有限公司
地址 247200 安徽省池州市东至经济开发区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的制备方法,包括步骤:a)以3,4-二甲氧基苯胺为原料,使所述原料的氨基酰化,生成2-肟基-N-(3,4-二甲氧基苯基)乙酰胺;b)使2-肟基-N-(3,4-二甲氧基苯基)乙酰胺环合形成5,6-二甲氧基吲哚啉-2,3-二酮;c)使5,6-二甲氧基吲哚啉-2,3-二酮开环形成羧酸,生成2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸;d)使2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸形成分子内酰胺环,生成6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮。本发明的方法避免了通过硝化引入N和加氢还原,大大提高了反应的安全性;反应过程多为水相反应,条件温和;后处理非常简便,易于进行工业化生产。