6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的制备方法
基本信息
申请号 | CN200910247724.5 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN101759653B | 公开(公告)日 | 2012-10-03 |
申请公布号 | CN101759653B | 申请公布日 | 2012-10-03 |
分类号 | C07D239/88(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 孙婧;吕伟;张五军;张平;李倩;康立涛 | 申请(专利权)人 | 安徽尖峰北卡药业有限公司 |
代理机构 | 上海光华专利事务所 | 代理人 | 上海北卡医药技术有限公司;安徽众望制药有限公司 |
地址 | 247200 安徽省池州市东至经济开发区 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供了一种6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的制备方法,包括步骤:a)以3,4-二甲氧基苯胺为原料,使所述原料的氨基酰化,生成2-肟基-N-(3,4-二甲氧基苯基)乙酰胺;b)使2-肟基-N-(3,4-二甲氧基苯基)乙酰胺环合形成5,6-二甲氧基吲哚啉-2,3-二酮;c)使5,6-二甲氧基吲哚啉-2,3-二酮开环形成羧酸,生成2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸;d)使2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸形成分子内酰胺环,生成6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮。本发明的方法避免了通过硝化引入N和加氢还原,大大提高了反应的安全性;反应过程多为水相反应,条件温和;后处理非常简便,易于进行工业化生产。 |
