一种合成5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸的方法
基本信息
| 申请号 | CN201410075125.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103833725B | 公开（公告）日 | 2016-06-08 |
| 申请公布号 | CN103833725B | 申请公布日 | 2016-06-08 |
| 分类号 | C07D333/38(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘敏;张五军;许程桃;徐艳韵;王思洋;张平;李倩;康立涛;李念;孙婧 | 申请（专利权）人 | 安徽尖峰北卡药业有限公司 |
| 代理机构 | 上海光华专利事务所 | 代理人 | 上海北卡医药技术有限公司;安徽众望制药有限公司 |
| 地址 | 247200 安徽省池州市东至经济开发区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种合成5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸的方法，包括下列步骤：2-溴-5-硝基噻吩（化合物II）与铁粉和氯化铵还原反应得到5-溴噻吩-2-胺（化合物III）；化合物III然后与二碳酸二叔丁酯反应得到5-溴噻吩-2-氨基甲酸叔丁酯（化合物IV）；化合物IV与有机碱以及碘甲烷或硫酸二甲酯反应得到5-溴噻吩-2-（N-甲基氨基）甲酸叔丁酯（化合物V）；冰盐浴和氮气气氛下，化合物V与金属有机试剂发生卤金属交换反应，然后二氧化碳置换体系中的氮气，继续反应，即得到5-N-叔丁氧羰基-5-N-甲基氨基-2-噻吩甲酸；该方法具有合成路线短、操作简便、产率高、易于工业化的优点。 |
