一种阿普替尼中间体的制备方法
基本信息
申请号 | CN202010431370.6 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111471020B | 公开(公告)日 | 2022-03-08 |
申请公布号 | CN111471020B | 申请公布日 | 2022-03-08 |
分类号 | C07D239/42(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 许学农 | 申请(专利权)人 | 苏州立新制药有限公司 |
代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 丁秀华 |
地址 | 215151江苏省苏州市高新区浒关分区塘西路21号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明揭示了一种阿普替尼(Avapritinib)中间体(S)‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑[2‑(哌嗪‑1‑基)嘧啶‑5‑基]乙胺的制备方法,其步骤包括:以4‑氟苯乙酮为起始原料,依次经过亚胺化反应、有机金属催化下的加成反应和水解反应生成目标化合物(S)‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑[2‑(哌嗪‑1‑基)嘧啶‑5‑基]乙胺。该制备方法工艺简洁,条件温和,安全环保,为阿普替尼的工业化生产提供了一条新的途径。 |
