一种阿普替尼中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202010431370.6 申请日 -
公开(公告)号 CN111471020A 公开(公告)日 2020-07-31
申请公布号 CN111471020A 申请公布日 2020-07-31
分类号 C07D239/42(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 许学农 申请(专利权)人 苏州立新制药有限公司
代理机构 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 丁秀华
地址 215151江苏省苏州市高新区浒关分区塘西路21号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明揭示了一种阿普替尼(Avapritinib)中间体(S)‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑[2‑(哌嗪‑1‑基)嘧啶‑5‑基]乙胺的制备方法,其步骤包括:以4‑氟苯乙酮为起始原料,依次经过亚胺化反应、有机金属催化下的加成反应和水解反应生成目标化合物(S)‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑[2‑(哌嗪‑1‑基)嘧啶‑5‑基]乙胺。该制备方法工艺简洁,条件温和,安全环保,为阿普替尼的工业化生产提供了一条新的途径。