一种新型NAMPT和IDO双重抑制剂及其制备方法和医药用途
基本信息
| 申请号 | CN201810594278.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108530444B | 公开（公告）日 | 2021-08-24 |
| 申请公布号 | CN108530444B | 申请公布日 | 2021-08-24 |
| 分类号 | C07D471/04;C07D413/12;C07D413/14;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 蒋晟;郝海平;郭长缨;吴筱星;姚和权;张阔军;邱亚涛;郑啸;陈东 | 申请（专利权）人 | 药康众拓（江苏）医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京君有知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 焦丽雅 |
| 地址 | 224500 江苏省盐城市滨海县滨海医药产业园新安大道企业加速器2栋北楼四楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种新型NAMPT和IDO双重抑制剂及其制备方法和医药用途，具体涉及一种呋咱类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、酯、外消旋体和异构体和含有这类化合物的药物组合物以及这些化合物或药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明将IDO抑制剂和NAMPT抑制剂的活性片段进行合理拼接得到了呋咱类IDO/NAMPT双靶点抑制剂，一方面双重抑制了NAD+的生物合成，从而表现出更强的肿瘤抑制活性；另一方面IDO活性的抑制可以有效地促进T细胞的增殖，从而增强机体对肿瘤细胞的攻击能力。这类呋咱类IDO/NAMPT双靶点抑制剂或其药物组合物具有广阔的应用前景，有望成为抗肿瘤药物。 |
