氨基保护的(R)-3-氨基哌啶的制备方法

基本信息

申请号 CN201310048432.5 申请日 -
公开(公告)号 CN103980186B 公开(公告)日 2016-09-14
申请公布号 CN103980186B 申请公布日 2016-09-14
分类号 C07D211/56(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李朝龙;魏彦君;王华 申请(专利权)人 上海威智医药科技有限公司
代理机构 上海浦一知识产权代理有限公司 代理人 上海威智医药科技有限公司;山东威智医药工业有限公司;威智医药有限公司
地址 200233 上海市徐汇区漕宝路500号2号楼404室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种氨基保护的(R)?3?氨基哌啶的制备方法,包括步骤:(1)在第一溶剂存在下或无溶剂存在下,式Ⅴ化合物和苄胺反应,得到式Ⅵ化合物;(2)在第二溶剂存在下,式Ⅵ化合物经催化氢化反应,脱去苄基,得到氨基保护的(R)?3?氨基哌啶。本发明避免了使用昂贵的金属催化剂、使用高压氢化以及各种拆分合成手性氨基哌啶环的缺点,同时,合成路线短,工艺简单,产率高,适用于工业化大生产。