布林佐胺及其中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201610703257.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107759618B | 公开（公告）日 | 2018-03-06 |
| 申请公布号 | CN107759618B | 申请公布日 | 2018-03-06 |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I | 分类 | - |
| 发明人 | 王健华;何一刚;魏彦君;邢艳平;赵天厂 | 申请（专利权）人 | 上海威智医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 | 代理人 | 威智医药有限公司;上海威智医药科技有限公司 |
| 地址 | 277514山东省枣庄市滕州市生物医药产业园威智大道88号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了布林佐胺及其中间体的制备方法。本发明的如化合物C所示的布林佐胺中间体的制备方法包括如下步骤：无水条件下，有机溶剂中，在三级胺存在的条件下，将化合物B与原酸酯类化合物于70～80℃下进行缩合反应，即可；其中，所述的原酸酯类化合物为原乙酸三甲酯、原乙酸三乙酯和原苯甲酸三甲酯中的一种或多种。本发明的制备方法使用三级胺作为催化剂进行缩合反应，大大缩短了氨基保护步骤的反应时间，减少了保护试剂用量，降低了反应温度，提高了产品收率和纯度；并且后处理过程中所用的酸碱用量减少，产品炽灼残渣减少，操作简化，更适合于工业化生产。 |
